研究のみ! 人間が使用するために販売することはありません。
GSK1120212またはJTP-74057としても知られるトラメチニブは、抗がん作用を有する経口活性MEK阻害剤であり、MK1およびMK2を阻害します。 第III相臨床試験では、トラメチニブはBRAFV600E変異を有する転移性黒色腫の治療に中程度の効果があります。 2018年、ダブラフェニブとトラメチニブの併用療法は、外科的切除後のBRAFV600E変異ステージIII黒色腫の補助療法としてFDAによって承認されました。
Cなので番号。 |
871700-17-3 |
純度 |
99.59% |
Target |
MEK1、MEK2 |
IC50 |
2 nM |
にVitro |
末梢血単核細胞から産生される腫瘍壊死因子-αおよびインターロイキン-6は、トラメチニブ(0.1-100 nM)によってブロックされます。 そして、10のヒト結腸直腸癌細胞株のうちの9について、トラメチニブは成長阻害効果を生み出すことができます。 薬物治療後、これらの細胞株はG1期で細胞周期の停止を示します。 トラメチニブをGSK2118436と組み合わせると、細胞増殖阻害、ERKリン酸化、サイクリンD1タンパク質の推定、および耐性クローンのp27(kip1)タンパク質の増加の効果が検出されます。 |
にVivo |
トラメチニブ(0.1 mg / kg)またはHWA486(10 mg / kg)を使用することにより、アジュバント誘発関節炎(AIA)およびII型コラーゲン誘発関節炎(CIA)の発症がほぼ完全に抑制されます。 ヌードマウス異種移植モデルでは、トラメチニブ(0.3 mg / kg、1 mg / kg、経口)もHT-29異種移植片の成長を強力に阻害します。 |
式 |
C₂₆H₂₃FIN₅O4; |
SMILES |
CC(NC1=CC=CC(N(C2=O)C(C(C(N2C3CC3)= O)= C(N4C)NC5=CC=C(C=C5F)I)= C(C4=O)C )= C1)= O |
M.体重 |
615.4 |
ストレージ |
パウダー-20°C3年 |
ソルベントGGアンプ; 溶解性 |
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ドキュメンテーション |
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